抗组胺药针对组胺介导的过敏性疾病有明确疗效，临床上使用十分广泛。但是，抗组胺药物依然有诸多不良反应，如嗜睡、心脏毒性、致畸等。因此，正确合理地掌握抗组胺药物的使用，对提高疗效和维护患者健康非常必要。
抗组胺药物主要分为三类，见下图。三代抗组胺药物，你真的会用吗？
本期问答：
这些抗组胺药在临床使用时间上有什么需要注意的？
不同抗组胺药可以联合使用吗？怎么用？
特殊人群使用抗组胺药物时需要注意什么？
参考答案：
临床应用注意事项
用药时间要求对于慢性荨麻疹等过敏性疾病的治疗应首选第二代抗组胺药，一般用药原则是初始用量要足，维持用药时间要长，连续服用且不间断。当症状、皮疹消失并维持用药 4 个月后，可缓慢减药。而对于物理性荨麻疹和伴有自体血清实验阳性者至少维持治疗 6 个月或更长时间。药物减量一般采用隔日服药至间断服药等降阶梯方式逐渐停药。如果病情有反复，则需重复治疗。
联合药物使用单纯第二代抗组胺治疗无效时，第一代抗组胺药物应成为联合治疗的首选。
研究发现，H1 和 H2 抗组胺药物主要通过相互竞争肝脏药物代谢酶 CYP3A4，提高抗组胺药物在血中的浓度，从而提高疗效，并非通过协同拮抗 H1 和 H2 受体而起作用，因此不依赖肝脏代谢的 H1 受体拮抗剂，如左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定等，与 H2 受体拮抗剂联用无法有效提高临床疗效。
特殊人群的用药选择
1. 儿童患者的合理应用
由于第一代抗组胺药有肠道外剂型（氯苯那敏、苯海拉明等）且可用于 2 岁以下婴儿，其中羟嗪是英国批准用于 1 岁以下儿童唯一的抗组胺药，所以目前为止氯苯那敏仍是常用的抗过敏药物。异丙嗪可致 2 岁以下儿童呼吸抑制，甚至死亡，故 2 岁以下儿童禁用，2 岁及 2 岁以上儿童慎用。第二、第三代抗组胺药在治疗儿童过敏性疾病、缓解临床症状方面具有确切的效果，其安全性优于第一代抗组胺药，美国 FDA 即批准西替利嗪可用于 2～5 岁儿童，现国内已应用于 12 岁以下儿童。
2. 孕妇、哺乳期患者的合理应用
美国 FDA 对氯苯那敏的妊娠安全性分级为 B 级，孕妇慎用。异丙嗪孕妇用药可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状，美国 FDA 对本药的妊娠安全性分级为 C 级，孕妇临产前 1～2 周应停用本品。苯海拉明妊娠早期用药，婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率可能增多，国内资料建议妊娠早期妇女禁用。
赛庚啶动物试验对胎儿的胰腺细胞有毒性，美国 FDA 对本品的妊娠安全性分级为 D 级，建议禁用。部分第二、第三代抗组胺药如氯雷他定、左西替利嗪和非索非那定可通过乳汁分泌，因此不建议用于哺乳期妇女。
鉴于妊娠期服用氯雷他定的孕妇所生男婴尿道下裂，欧洲专利药品委员会建议修改氯雷他定的使用信息，不推荐在妊娠期使用。
3. 老年患者的合理应用
老年患者的各种脏器功能减退，同时多合并有前列腺肥大、青光眼、冠心病、高血压等各类疾病，因此老年患者用药更需谨慎。抗组胺药物选择的原则有：
（1）应用无抗胆碱作用或抗胆碱作用轻微的药物，如酮替芬、桂利嗪、氯雷他定等。
（2）应用无心脏不良反应的药物，如不使用阿司咪唑、苯海拉明、特非那定。
（3）清除缓慢、主要以原形从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪、阿伐斯汀要慎用，以防药物在体内聚集发生中毒反应。
4. 肝、肾功能减退患者的合理应用
这类患者用药时必须考虑药物经肝、肾代谢或排泄的情况，避免药物残留体内长期累积后发生中毒反应。
（1）按药物经肝、肾代谢或排泄情况可分为如下几类：①主要经肝脏代谢的药物有美喹他嗪、马来酸氯苯那敏、苯海拉明、咪唑斯汀；②部分经肝脏代谢的药物，部分经肾脏排泄的药物有氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀；③较少经肝脏代谢的药物，主要经肾脏排泄的药物有哌嗪类（羟嗪、西替利嗪、桂利嗪）、阿伐斯汀、非索非那定等。
（2）严重肝功能不良患者的用药选择：①选择主要以原形经肾脏排泄的药物，且无须调整剂量；②慎用和禁用主要经肝脏代谢的药物；③使用部分肝脏代谢的药物应定期监测肝功能，根据肝功能的变换调整用药剂量和给药间隔时间。
（3）肾功能不良的患者尽量选择较少经肾脏排泄的药物。
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